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新型抗真菌新藥TIM

 

新型抗真菌新藥TIM(化學藥品一類)
 
        TIM是中藥中抗真菌的的活性成分,由于植物資源缺乏,有效成份含量少,因此對其進行了合成研究。
        在TIM全合成的過程中,有10個中間體化合物的化學結構與TIM的化學結構有很大的相似性,因此,也對它們進行了抗真菌的藥效學研究結果證實樣品R9302,R9303,R9304,R9306,R9308,等均有較強的抗真菌活性,尤以R9302及R9304的抗真菌效果為佳。在R9302,R9304化學結構的基礎上,合成了12個全新化合物,經抗真菌的藥效學研究證實,樣品R9402,R9403,R9503,R9505等均有較強的抗真菌活性。幾個主要樣品抗真菌的最低抑菌濃度(MIC)分別為:
        TIM,MIC=0.05μg/ml。R9302,MIC=0.1μg/ml。R9304,MIC=0.05μg/ml。
        R9402,MIC=0.1μg/ml。 R9403,MIC=0.05μg/ml。
        R9503,MIC=0.05μg/ml。 R9505,MIC=0.05μg/ml。
        它們的抗真菌活性均達到或超過了目前常用的克霉唑,咪康唑等抗真菌藥物,特別是TIM及R9304,R9403,R9503,R9505的效果更優,后四個樣品,除了抗真菌活性較佳之外,它們的化學合成也較容易。
        為了尋找更多更強抗真菌活性的化合物單體,在R9403和R9505的化學結構基礎上,又合成了10個創新的化合物單體,有待做藥效學研究,期望找到更多更好的抗真菌活性的化合物單體。
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