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抗癌新藥環斑鉑

 

抗癌新藥環斑鉑(化學藥品一類)
 
一、 概況:
性狀:類白色粉末,不溶于醇、醚、微溶于水。
活性:與順鉑對照做癌細胞抑制試驗,結果如下*:
 
 
 
北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室新藥篩選中心提供試驗結果.
毒 性:LD50小鼠iv* 環斑鉑:29.5mg/kg;順 鉑:13.0mg/kg。
衛生部工業衛生實驗所毒理研究室提供試驗結果。
 
二、 技術水平和特點:
        此化合物是創新物種,開發為抗腫瘤藥屬于一類新藥。與目前一線抗腫瘤藥順鉑相比具有下列特點:
        1.化合物在體內水解后一半是環硫鉑的終治癌物種,二水環已二胺合鉑一半是,故活性有加合效果。
        2.此化合物的空間結構是雙平面的,應該較容易插入DNA的雙股螺旋,既較容易產生股間交聯阻斷DNA的復制。
        3.其分子結構中以代替了順鉑中的兩個CI-為離子基團,在體內解離速率稍慢,這對于降低毒性,充分發揮活性是有益的。
        4. 穩定性的增加,對于制劑的生產、貯存和臨床使用有益。
        5. 水溶性較順鉑稍大,對于制劑的生產和臨床使用有益。
 
三、應用范圍:
        此化合物有可能開發成為一個廣譜抗腫瘤新藥,特別是對于胃癌的抑制作用顯著高于順鉑(250倍)。而目前對于胃癌的化療藥物均效果不好,如能成功,是個突破。
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